Rimegepant küçük moleküllü bir inhibitördür.kalsitoninmigren baş ağrılarında rol oynadığına inanılan güçlü bir vazodilatör olan CGRP'nin etkisini bloke eden genle ilişkili peptit (CGRP) reseptörü. Rimegepant akut migren ataklarının tedavisi için onaylanmıştır. Klinik çalışmalarda, rimegepant genel olarak iyi tolere edilmiş, tedavi sırasında nadir görülen geçici serum aminotransferaz yükselmeleri gözlenmiş ve klinik olarak belirgin karaciğer hasarına ilişkin rapor edilmiş bir vaka görülmemiştir.

Rimegepant, Biohaven Pharmaceuticals tarafından geliştirilen CGRP reseptörünün oral bir antagonistidir. Migren baş ağrısının akut tedavisi için 27 Şubat 2020'de FDA onayı aldı. CGRP ve reseptörünün çeşitli parenteral antagonistleri migren tedavisi için onaylanmış olsa da (örn. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant ve [kibirli] "gepant" ilaç ailesinin geliştirilme aşamasında kalan tek üyeleridir ve oral biyoyararlanıma sahip olan tek CGRP antagonistleridir. Migren tedavisinin mevcut standardı, "triptanlar" ile kürtaj tedavisini içerir, örneğin [sumatriptan], ancak bu ilaçlar vazokonstriktif özellikleri nedeniyle önceden mevcut serebrovasküler ve kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kontrendikedir. CGRP yolunun antagonizması, migren tedavisi için çekici bir hedef haline gelmiştir; çünkü triptanlardan farklı olarak, oral CGRP antagonistlerinin gözlemlenen vazokonstriktif özellikleri yoktur ve bu nedenle standart tedaviye kontrendikasyonları olan hastalarda kullanımları daha güvenlidir.

Rimegepant birkalsitoninGenle İlgili Peptid Reseptör Antagonisti. Rimegepant'ın etki mekanizması şöyledir:kalsitoninGenle İlgili Peptid Reseptör Antagonisti.