Relugolix erkeklerde prostat kanserini tedavi etmek için kullanılır.
Marka İsimleri: Orgovyx
İlaç Sınıfı: Antineoplastik - LHRH (GnRH) Antagonisti Hipofiz Bastırıcılar
Uygunluk: Reçete Gerekli
Hamilelik: Doktorunuza danışın.Bu ilaç doğmamış bir çocuk için zararlı olabilir.
Emzirme: Kullanmadan önce bir doktora danışın

Relugolix, potansiyel antineoplastik aktiviteye sahip, oral olarak temin edilebilen, peptit olmayan bir gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH veya luteinize edici hormon salgılatıcı hormon (LHRH)) antagonistidir.Relugolix, hem GnRH'nin GnRH reseptörüne bağlanmasını önleyen hem de hem luteinize edici hormonun (LH) hem de folikül uyarıcı hormonun (FSH) salgılanmasını ve salınmasını engelleyen ön hipofiz bezindeki GnRH reseptörüne rekabetçi bir şekilde bağlanır ve onu bloke eder.Erkeklerde LH sekresyonunun inhibisyonu, testislerdeki Leydig hücrelerinden testosteron salınımını engeller.Testosteron prostat büyümesini sürdürmek için gerekli olduğundan, testosteron düzeylerinin düşürülmesi hormona bağlı prostat kanseri hücre çoğalmasını engelleyebilir.

Relugolix, hormona duyarlı çeşitli durumların tedavisinde kullanılan bir gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH) reseptör antagonistidir.İlk olarak 2019'da Japonya'da rahim fibroidlerinin semptomatik tedavisi için Relumina markası altında ve daha yakın zamanda Amerika Birleşik Devletleri FDA tarafından 2020'de Orgovyx markası altında ileri prostat kanseri tedavisi için onaylanmıştır.Relugolix ayrıca endometriozisin semptomatik tedavisinde de çalışılmıştır.Relugolix, prostat kanseri tedavisi için onaylanmış ilk (ve şu anda tek) oral yoldan verilen GnRH reseptör antagonistidir - [degarelix] gibi benzer tedaviler subkutan uygulama gerektirir - ve bu nedenle, aksi takdirde klinik ziyaretleri gerektirebilecek hastalar için daha az külfetli bir terapötik seçenek sağlar Sağlık profesyonelleri tarafından idare için.Göreceli kullanım kolaylığına ek olarak, relugolix'in, prostat kanseri tedavisinde kullanılan başka bir androjen yoksunluğu tedavisi olan [leuprolide] ile karşılaştırıldığında testosteron düzeylerinin depresyonunda daha üstün olduğu gösterilmiştir.

Relugolix, bir Gonadotropin Salıcı Hormon Reseptör Antagonistidir.Relugolix'in etki mekanizması Gonadotropin Salıcı Hormon Reseptör Antagonisti ve Sitokrom P450 3A İndükleyici ve Sitokrom P450 2B6 İndükleyici ve Meme Kanseri Direnç Protein İnhibitörü ve P-Glikoprotein İnhibitörü gibidir.Relugolix'in fizyolojik etkisi GnRH Salgısının Azalması yoluyladır.

Kimyasal yapı