Generik Adı:venetoclax (ven ET oh klax)
Marka adı: Venclexta, Venclexta Başlangıç ​​Paketi

Venetoclax, yetişkinlerde kronik lenfositik lösemi veya küçük lenfositik lösemi tedavisinde kullanılır.Venetoclax, bu durumları tedavi etmek için tek başına veya diğer kanser ilaçları ile birlikte kullanılır.

Venetoclax, akut miyeloid lösemiyi tedavi etmek için azasitidin, desitabin veya sitarabin ile kombinasyon halinde kullanılır.Bu kombinasyon, 75 yaş ve üstü yetişkinlerde veya diğer tıbbi durumlar nedeniyle standart kemoterapiyi kullanamayanlarda kullanım içindir.

Venetoclax bazen diğer tedaviler başarısız olduktan sonra verilir.

Venetoklaks, bu ilaç kılavuzunda listelenmemiş amaçlar için de kullanılabilir.

Tanım

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199), Ki değeri 0.01 nM'den düşük olan, oldukça güçlü, seçici ve oral olarak biyoyararlanımı olan bir Bcl-2 inhibitörüdür.Venetoclax otofajiyi indükler.

Laboratuvar ortamında

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 hücrelerini (EC50=4 nM) güçlü bir şekilde öldürür, Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL hücrelerine (EC50=261 nM) karşı çok daha zayıf aktivite gösterir.ABT-199 ayrıca, BCL-2-BIM komplekslerini (EC50=3 nM) bozduğu, ancak BCL-XL-BCL-XS'ye (EC50=2.2) karşı çok daha az etkili olduğu, hücresel memeli iki hibrit analizlerinde seçicilik gösterir.μM) veya MCL-1-NOXA kompleksleri.

RS4;11 hücrelerinden (ALL) türetilen ksenograftlarda vücut ağırlığının kg'ı başına 12.5 mg'lık tek bir oral dozdan sonra, Venetoclax (ABT-199) %47 (P<0.001) maksimum tümör büyümesi inhibisyonuna (TGImax) ve tümör büyümesine neden olur. gecikme (TGD) %26 (P<0.05)[1].

Yerleşik ksenograftlı (T-ALL hücre hattı LOUCY'nin bir fare ksenograft modeli) tümörlerin 4 gün boyunca 100 mg/kg Venetoclax (ABT-199) ile tedavisi lösemik yükün önemli ölçüde azalmasına neden olur.