Generjik İsim:venetoklaks (ven ET oh klax)
Marka Adı: Venclexta, Venclexta Başlangıç ​​Paketi

Venetoclax yetişkinlerde kronik lenfositik lösemi veya küçük lenfositik lösemiyi tedavi etmek için kullanılır. Venetoklaks bu durumların tedavisinde tek başına veya diğer kanser ilaçlarıyla birlikte kullanılır.

Venetoklaks, akut miyeloid lösemiyi tedavi etmek için azasitidin, desitabin veya sitarabin ile kombinasyon halinde kullanılır. Bu kombinasyon, 75 yaş ve üzeri yetişkinlerde veya diğer tıbbi durumlar nedeniyle standart kemoterapiyi kullanamayan yetişkinlerde kullanım içindir.

Venetoklaks bazen diğer tedaviler başarısız olduktan sonra verilir.

Venetoklaks bu ilaç kılavuzunda listelenmeyen amaçlar için de kullanılabilir.

Tanım

Venetoklaks (ABT-199; GDC-0199), 0,01 nM'den daha düşük bir Ki'ye sahip, oldukça güçlü, seçici ve oral olarak biyoyararlanabilen bir Bcl-2 inhibitörüdür. Venetoklaks otofajiye neden olur.

In vitro

Venetoclax (ABT-199), FL5.12-BCL-2 hücrelerini (EC50=4 nM) güçlü bir şekilde öldürür, Venetoclax (ABT-199), FL5.12-BCL-XL hücrelerine (EC50=261 nM) karşı çok daha zayıf aktivite gösterir. ABT-199 aynı zamanda hücresel memeli iki hibrit analizlerinde de seçicilik gösterir; burada BCL-2-BIM komplekslerini bozar (EC50=3 nM), ancak BCL-XL-BCL-XS'ye (EC50=2,2) karşı çok daha az etkilidir.μM) veya MCL-1-NOXA kompleksleri.

RS4;11 hücrelerinden (ALL) türetilen ksenogreftlerde vücut ağırlığı başına 12,5 mg'lık tek bir oral dozdan sonra Venetoclax (ABT-199), %47'lik (P<0,001) maksimum tümör büyümesi inhibisyonuna (TGImax) ve tümör büyümesine neden olur gecikme (TGD) %26 (P<0,05)[1].

Yerleşmiş ksenogreftlenmiş (T-ALL hücre dizisi LOUCY'nin bir fare ksenograft modeli) tümörlerin 4 gün boyunca 100 mg/kg Venetoclax (ABT-199) ile tedavisi, lösemik yükte önemli bir azalma ile sonuçlanır.