Relugolix erkeklerde prostat kanserini tedavi etmek için kullanılır.
Marka İsimleri: Orgovyx
İlaç Sınıfı: Antineoplastik - LHRH (GnRH) Antagonisti Hipofiz Bastırıcılar
Kullanılabilirlik: Reçete Gerekli
Hamilelik: Doktorunuza danışın. Bu ilaç doğmamış bir çocuğa zararlı olabilir.
Emzirme: Kullanmadan önce doktorunuza danışınız.

Relugolix, potansiyel antineoplastik aktiviteye sahip, oral yoldan temin edilebilen, peptit olmayan gonadotropin salgılayan hormon (GnRH veya luteinize edici hormon salgılayan hormon (LHRH)) antagonistidir. Relugolix, ön hipofiz bezindeki GnRH reseptörüne rekabetçi bir şekilde bağlanır ve onu bloke eder; bu, hem GnRH'nin GnRH reseptörüne bağlanmasını önler hem de hem luteinize edici hormonun (LH) hem de folikül uyarıcı hormonun (FSH) salgılanmasını ve salınmasını engeller. Erkeklerde LH salgısının inhibisyonu, testislerdeki Leydig hücrelerinden testosteron salınımını engeller. Testosteron prostat büyümesini sürdürmek için gerekli olduğundan, testosteron seviyelerinin azaltılması hormona bağlı prostat kanseri hücresi çoğalmasını engelleyebilir.

Relugolix, hormona duyarlı çeşitli durumların tedavisinde kullanılan bir gonadotropin salgılayan hormon (GnRH) reseptör antagonistidir. İlk olarak 2019 yılında Japonya'da rahim miyomlarının semptomatik tedavisi için Relumina markası altında ve daha yakın zamanda ileri prostat kanserinin tedavisi için 2020 yılında Amerika Birleşik Devletleri FDA tarafından Orgovyx markası altında onaylandı. Relugolix ayrıca endometriozisin semptomatik tedavisinde de incelenmiştir. Relugolix, prostat kanserinin tedavisi için onaylanmış, ağızdan uygulanan ilk (ve şu anda tek) GnRH reseptör antagonistidir - [degarelix] gibi benzer tedaviler deri altı uygulamayı gerektirir - ve bu nedenle, aksi takdirde klinik ziyaretleri gerektirebilecek hastalar için daha az külfetli bir terapötik seçenek sunar. sağlık profesyonelleri tarafından idare edilmek üzere. Göreceli kullanım kolaylığına ek olarak, relugolix'in, prostat kanseri tedavisinde kullanılan başka bir androjen yoksunluğu tedavisi olan [leuprolide] ile karşılaştırıldığında testosteron düzeylerini düşürmede daha üstün olduğu gösterilmiştir.

Relugolix bir Gonadotropin Salgılayan Hormon Reseptör Antagonistidir. Relugolix'in etki mekanizması, Gonadotropin Salgılayan Hormon Reseptör Antagonisti ve Sitokrom P450 3A İndükleyici, Sitokrom P450 2B6 İndükleyici ve Meme Kanseri Direnç Protein İnhibitörü ve P-Glikoprotein İnhibitörü şeklindedir. Relugolix'in fizyolojik etkisi GnRH Salgısının Azaltılması yoluyladır.

Kimyasal yapı