Arka fon

CP-690550 sitrat olarak da bilinen tofacitinib sitrat, lenfosit sağkalımını, proliferasyonunu, farklılaşmasını ve apoptozu düzenleyen sinyal iletiminde yer alan hematopoetik hücre kısıtlı bir tirozin kinaz olan janus kinaz 3'ün (JAK3) güçlü bir inhibitörüdür.İnhibisyon, diğer JAK ailesi olmayan kinazlardan 1000 kat daha fazla seçicilikle JAK3'e özgüdür.JAKS'yi (IC50 = 1 nM) inhibe etmenin yanı sıra, tofasitinib sitrat ayrıca janus kinaz 2'yi (JAK2) ve janus kinaz 1'i (JAK1) potenste sırasıyla 20 ve 100 kat daha az inhibe eder.Ancak yakın tarihli bir çalışmada, tofasitinib sitratın JAK1, JAK2 ve JAK3'e bağlanma afinitelerinin (Ki) sırasıyla 1.6 nM, 21.7 nM ve 6.5 nM olduğu rapor edilmiştir.

Referans

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ve Palak Gulati.Enflamasyonu janus kinaz inhibitörü CP-690,550 ile tedavi etmek.Farmakolojik Bilimlerde Eğilimler 2011: 32 (1);25-34

Ürün Alıntı

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Etkileyici SteE, Memeli Serin/Treonin Kinaz GSK3'ü Doğrudan Makrofaj Polarizasyonunu Sağlamak için Tirozin Kinaz'a Dönüştürür."Hücre Konak Mikrobu.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."İnsan lökosit alt popülasyonlarında baricitinib, upadacitinib ve tofacitinib aracılı sitokin sinyalleme düzenlemesinin karşılaştırılması."Artrit Res Ther.2019 Ağustos 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Şiddetli astımlı hastalardan alınan hava yolu tip 2 doğuştan gelen lenfoid hücrelerinin steroid direnci: Timik stromal lenfopoietinin rolü." J Allergy Clin Immunol.2018 Ocak;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng ve diğerleri."CYP4Z2P psödogeninin 3' UTR'si, CYP4Z1 için bir ceRNA görevi görerek meme kanserinde tümör anjiyogenezini destekler."Meme kanseri araştırma ve tedavisi (2015): 1-14.PMID:25701119

Tanım

Tofasitinib sitrat, sırasıyla 1, 20 ve 112 nM IC50'leri ile oral olarak temin edilebilen bir JAK1/2/3 inhibitörüdür.Tofacitinib sitratın antibakteriyel, antifungal ve antiviral aktiviteleri vardır.

Depolamak

4°C, ışıktan koruyun

*Çözücü içinde : -80°C, 6 ay;-20°C, 1 ay (ışıktan koruyun)

Kimyasal yapı

İlgili Biyolojik Veriler

İlgili Biyolojik Veriler

İlgili Biyolojik Veriler

İlgili Biyolojik Veriler

İlgili Biyolojik Veriler