Arka plan

CP-690550 sitrat olarak da bilinen tofasitinib sitrat, lenfosit sağkalımını, proliferasyonunu, farklılaşmasını ve apoptozu düzenleyen sinyal iletiminde rol oynayan hematopoetik hücreyle sınırlı bir tirozin kinaz olan janus kinaz 3'ün (JAK3) güçlü bir inhibitörüdür. İnhibisyon, diğer JAK ailesi olmayan kinazlardan 1000 kat daha fazla seçicilikle JAK3'e spesifiktir. Tofasitinib sitrat, JAKS'yi (IC50 = 1 nM) inhibe etmenin yanı sıra, janus kinaz 2'yi (JAK2) ve janus kinaz 1'i (JAK1) de sırasıyla 20 ve 100 kat daha az potensle inhibe eder. Ancak yakın zamanda yapılan bir çalışmada tofasitinib sitratın JAK1, JAK2 ve JAK3'e bağlanma afinitelerinin (Ki) sırasıyla 1,6 nM, 21,7 nM ve 6,5 nM olduğu rapor edilmiştir.

Referans

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ve Palak Gulati. Enflamasyonun Janus kinaz inhibitörü CP-690,550 ile tedavi edilmesi. Farmakolojik Bilimlerde Eğilimler 2011: 32 (1); 25-34

Ürün Alıntısı

• 1. Panagi I, Jennings E ve diğerleri. "Salmonella Efektör SteE, Memeli Serin/Threonin Kinaz GSK3'ü, Doğrudan Makrofaj Polarizasyonu için Tirozin Kinaz'a dönüştürür." Hücre Konağı Mikrobu. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, ve diğerleri. "İnsan lökosit alt popülasyonlarında sitokin sinyallemesinin barisitinib, upadasitinib ve tofasitinib aracılı düzenlemesinin karşılaştırılması." Artrit Res. 2 Ağu 2019;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, ve diğerleri. "Şiddetli astımı olan hastalardan alınan hava yolu tip 2 doğuştan gelen lenfoid hücrelerin steroid direnci: Timik stromal lenfopoetin rolü." J Allergy Clin Immunol. 2018 Ocak;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4.Zheng, Lufeng ve diğerleri. "CYP4Z2P psödogeninin 3′ UTR'si, CYP4Z1 için bir ceRNA görevi görerek meme kanserinde tümör anjiyogenezini teşvik eder." Meme kanseri araştırması ve tedavisi (2015): 1-14. PMID:25701119

Tanım

Tofasitinib sitrat, IC50'leri sırasıyla 1, 20 ve 112 nM olan, oral yoldan temin edilebilen bir JAK1/2/3 inhibitörüdür. Tofacitinib sitratın antibakteriyel, antifungal ve antiviral aktiviteleri vardır.

Depolamak

4°C, ışıktan koruyun

*Solvent içinde: -80°C, 6 ay; -20°C, 1 ay (ışıktan koruyun)

Kimyasal yapı

İlgili Biyolojik Veriler

İlgili Biyolojik Veriler

İlgili Biyolojik Veriler

İlgili Biyolojik Veriler

İlgili Biyolojik Veriler