Arka fon

Agomelatin, MT1, MT2 ve 5-HT2C için sırasıyla 0.062nM ve 0.268nM Ki değerleri ve 0.27μM IC50 değerine sahip melatonin reseptörlerinin bir agonisti ve serotonin 5-HT2C reseptörünün bir antagonistidir [1].

Agomelatin benzersiz bir antidepresandır ve majör depresif bozukluğun (MDD) tedavisi için geliştirilmiştir.Agomelatin, 5-HT2C'ye karşı seçicidir.Klonlanmış insan 5-HT2A ve 5-HT1A'ya düşük afinite gösterir.Melatonin reseptörleri için, agomelatin, sırasıyla 0.09nM ve 0.263nM Ki değerleri ile klonlanmış insan MT1 ve MT2'ye benzer afiniteler gösterir.In vivo çalışmalarda, agomelatin 5-HT2C'nin inhibitör girişini bloke ederek dopamin ve noradrenalin düzeylerinin artmasına neden olur.Ayrıca, agomelatin uygulaması, bir sıçan depresyon modelinde sakaroz tüketiminde stres kaynaklı azalmaya karşı koyar.Bunun yanı sıra, agomelatin, kemirgen bir kaygı modelinde azaltılmış kaygı etkinliği uygular [1].

Referanslar:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatin.CNS ilaçları, 2006, 20(12): 981-992.

Kimyasal yapı