Tanım

Pitavastatin Kalsiyum (NK-104 hemikalsiyum) güçlü bir hidroksimetilglutaril-CoA (HMG-CoA) redüktaz inhibitörüdür. Pitavastatin Kalsiyum (NK-104 hemikalsiyum), HepG2 hücrelerinde 5,8 nM'lik bir IC50 ile asetik asitten kolesterol sentezini inhibe eder. Pitavastatin Kalsiyum etkili bir hepatosit düşük yoğunluklu lipoprotein-kolesterol (LDL-C) reseptör indükleyicisidir. Kanser karşıtı aktivite.

Arka plan

Pitavastatin Kalsiyum, HMGCR (HMG-CoA redüktaz) enziminin rekabetçi bir inhibitörüdür ve LDL kolesterol sentezinde azalmaya neden olur. Alternatif çalışmalar, pitavastatinin, NADPH oksidazı inhibe ederek endotel hücrelerinde oksijen üretimini baskılayabildiğini göstermektedir. Ek olarak pitavastatin, eNOS mRNA'nın ekspresyonunu azaltırken, asetilkolin ve kalsiyum iyonofor A23187 tarafından uyarılan NO'ya bağımlı yanıtı arttırır. Ayrıca pitavastatin, hücrelerdeki kolesterol seviyelerini düşürerek kalsiyumla aktifleştirilen potasyum kanallarının iletkenliğinin yukarı regülasyonunu engeller.

Depolamak

4°C, ışıktan koruyun

*Çözücüde: -80°C, 6 ay; -20°C, 1 ay (ışıktan koruyun)

Kimyasal yapı

İlgili Biyolojik Veriler