Tanım

Dabigatran eteksilat mesilat (BIBR 1048MS), Dabigatran'ın oral olarak aktif bir ön ilacıdır.Dabigatran eteksilat mesilat antikoagülan etkilere sahiptir ve atriyal fibrilasyona bağlı venöztromboembolizm ve inme profilaksisinde kullanılır.

Arka fon

Açıklama: IC50 Değer: 4.5nM (Ki);10nM(Trombin kaynaklı trombosit agregasyonu) [1] Dabigatran, oral olarak aktif ön ilacı dabigatran eteksilat olarak ileri klinik geliştirme sürecinden geçen, tersine çevrilebilir ve seçici bir doğrudan trombin inhibitörüdür (DTI).in vitro: Dabigatran, insan trombinini (Ki: 4.5 nM) ve ayrıca trombin kaynaklı trombosit agregasyonunu (IC(50): 10 nM) seçici ve geri dönüşümlü olarak inhibe ederken, diğer trombosit uyarıcı ajanlar üzerinde hiçbir inhibitör etki göstermedi. Trombositte trombin oluşumu - endojen trombin potansiyeli (ETP) olarak ölçülen zayıf plazma (PPP), konsantrasyona bağlı olarak inhibe edildi (IC(50): 0,56 mikroM).Dabigatran, in vitro olarak çeşitli türlerde konsantrasyona bağlı antikoagülan etkiler göstermiş, sırasıyla 0.23, 0.83 ve 0.18 mikroM konsantrasyonlarda insan PPP'sinde aktive kısmi tromboplastin zamanını (aPTT), protrombin zamanını (PT) ve ekarin pıhtılaşma zamanını (ECT) ikiye katlamıştır [ 1].in vivo: Dabigatran, sıçanlarda (0.3, 1 ve 3 mg/kg) ve al yanaklı maymunlarda (0.15, 0.3 ve 0.6 mg/kg) intravenöz uygulamadan sonra aPTT'yi doza bağlı olarak uzatmıştır.Bilinçli sıçanlara (10, 20 ve 50 mg/kg) veya al yanaklı maymunlara (1, 2.5 veya 5 mg/kg) oral yoldan uygulanan dabigatran eteksilat ile doza ve zamana bağlı antikoagülan etkiler gözlendi, maksimum etkiler 30 ile 120 arasında gözlendi. sırasıyla uygulamadan sonra dakika [1].Dabigatran eteksilat ile tedavi edilen hastalar 100 hasta yılı başına daha az iskemik inme (3.74 dabigatran eteksilat ve 3.97 varfarin) ve daha az kombine kafa içi kanama ve hemorajik inme (0.43 dabigatran eteksilat ve 0.99 varfarin) yaşadı [2].Klinik deneme: Hemodiyaliz Hastalarında Oral Dabigatran Eteksilat'ın Farmakokinetiği ve Farmakodinamiğinin Değerlendirilmesi .Faz 1

Depolamak

Klinik çalışma

Kimyasal yapı