Tanım

Bictegravir, 7.5 nM IC50 değerine sahip yeni, güçlü bir HIV-1 integraz inhibitörüdür.

Laboratuvar ortamında

Bictegravir (BIC), 7.5'lik bir IC50 ile iplik transfer aktivitesini inhibe eder± 0,3 nM.Bictegravir, iplik transfer aktivitesinin inhibisyonuna göre çok daha zayıf bir inhibitördür.′- 241 IC50 ile HIV-1 IN'nin işleme aktivitesi±51 nM.Bictegravir, sahte işleme tabi tutulmuş kontrole göre 2-LTR dairelerinin birikimini ~5 kat artırır ve enfekte olmuş hücrelerdeki otantik entegrasyon ürünlerinin miktarını 100 kat azaltır.Bictegravir, sırasıyla 1.5 ve 2.4 nM EC50 ile hem MT-2 hem de MT-4 hücrelerinde HIV-1 replikasyonunu güçlü bir şekilde inhibe eder.Bictegravir, hem birincil CD4+ T lenfositlerinde hem de monosit türevli makrofajlarda, EC50'leri 1.5 olan güçlü antiviral etkiler gösterir.±0,3 nM ve 6,6±T hücre hatlarında elde edilen değerlerle karşılaştırılabilir olan sırasıyla 4,1 nM[1].

MCE, bu yöntemlerin doğruluğunu bağımsız olarak doğrulamamıştır.Onlar sadece referans içindir.

Kimyasal yapı