Tanım

Bictegravir, 7,5 nM'lik bir IC50'ye sahip yeni, güçlü bir HIV-1 integraz inhibitörüdür.

In vitro

Bictegravir (BIC), iplik transfer aktivitesini 7,5 IC50 ile inhibe eder± 0,3 nM. İplik transfer aktivitesinin inhibisyonuna kıyasla Bictegravir, 3'ün çok daha zayıf bir inhibitörüdür.'-IC50 değeri 241 olan HIV-1 IN'in işleme aktivitesi±51 nm. Bictegravir, sahte tedavi edilen kontrole göre 2-LTR dairelerinin birikimini yaklaşık 5 kat artırır ve enfekte olmuş hücrelerdeki orijinal entegrasyon ürünlerinin miktarını 100 kat azaltır. Bictegravir, sırasıyla 1,5 ve 2,4 nM EC50'lerle hem MT-2 hem de MT-4 hücrelerinde HIV-1 replikasyonunu güçlü bir şekilde inhibe eder. Bictegravir, hem primer CD4+ T lenfositlerde hem de monosit türevli makrofajlarda, EC50'leri 1,5 olan güçlü antiviral etkiler sergiler±0,3 nM ve 6,6±Sırasıyla 4,1 nM, bu da T hücre çizgilerinde elde edilen değerlerle karşılaştırılabilir[1].

MCE bu yöntemlerin doğruluğunu bağımsız olarak doğrulamamıştır. Bunlar yalnızca referans amaçlıdır.

Kimyasal yapı