Rosuvastatin (Crestor markası, AstraZeneca tarafından pazarlanmaktadır) en yaygın olarak kullanılan statin ilaçlarından biridir.Diğer statinler gibi, rosuvastatin de kişinin kan lipid düzeylerini iyileştirmek ve kardiyovasküler riski azaltmak için reçete edilir.

Rosuvastatinin piyasada olduğu ilk on yılda, yaygın olarak “üçüncü nesil statin” olarak lanse edildi ve bu nedenle diğer statin ilaçlarından daha etkili ve muhtemelen daha az yan etkiye neden oldu.Yıllar geçtikçe ve klinik deneylerden elde edilen kanıtlar biriktikçe, bu spesifik statin için erken dönemdeki hevesin çoğu yumuşadı.

Çoğu uzman, rosuvastatinin nispi risklerinin ve yararlarının diğer statinlerinkine büyük ölçüde benzer olduğunu düşünmektedir.Bununla birlikte, rosuvastatinin tercih edilebileceği birkaç klinik durum vardır.

Rosuvastatin Kullanımları

Statin ilaçları kan kolesterolünü düşürmek için geliştirildi.Bu ilaçlar, hidroksimetilglutaril (HMG) CoA redüktaz adı verilen karaciğer enzimine yarışmalı olarak bağlanır.HMG CoA redüktaz, karaciğer tarafından kolesterol sentezinde hız sınırlayıcı bir rol oynar.

Statinler, HMG CoA redüktazını bloke ederek karaciğerdeki LDL (“kötü”) kolesterol üretimini önemli ölçüde azaltabilir ve böylece LDL kolesterol kan seviyelerini %60'a kadar azaltabilir.Ek olarak, statinler kan trigliserit düzeylerini orta düzeyde düşürür (yaklaşık %20-40) ve kan HDL kolesterol (“iyi kolesterol”) düzeylerinde küçük bir artış (yaklaşık %5) oluşturur.

Yakın zamanda geliştirilen PCSK9 inhibitörleri dışında, statinler mevcut en güçlü kolesterol düşürücü ilaçlardır.Ayrıca, diğer kolesterol düşürücü ilaç sınıflarının aksine, klinik araştırmalar, statin ilaçlarının, yerleşik koroner arter hastalığı (KAH) olan ve orta veya yüksek KAH geliştirme riski taşıyan kişilerin uzun vadeli sonuçlarını önemli ölçüde iyileştirebileceğini göstermiştir. .

Statinler ayrıca müteakip kalp krizi riskini önemli ölçüde azaltır ve KAH'dan ölme riskini azaltır.(Daha yeni PCSK9 inhibitörlerinin klinik sonuçları iyileştirdiği büyük ölçekli RKÇ'lerde de gösterilmiştir.)

Statinlerin klinik sonuçları önemli ölçüde iyileştirme yeteneğinin, en azından kısmen kolesterol düşürücü olmayan faydalarının bir kısmından veya tamamından kaynaklandığı düşünülmektedir.LDL kolesterolü düşürmeye ek olarak, statinler ayrıca anti-inflamatuar özelliklere, anti-kan pıhtılaşma etkilerine ve plak stabilize edici özelliklere sahiptir.Ayrıca, bu ilaçlar C-reaktif protein seviyelerini düşürür, genel vasküler fonksiyonu iyileştirir ve yaşamı tehdit eden kardiyak aritmi riskini azaltır.

Statin ilaçlarının gösterdiği klinik faydaların, kolesterol düşürücü etkilerinin ve çeşitli kolesterol dışı etkilerinin bir kombinasyonundan kaynaklanması çok muhtemeldir.

Rosuvastatin Nasıl Farklıdır?

Rosuvastatin, daha yeni, sözde "üçüncü nesil" bir statin ilacıdır.Esasen, piyasadaki en güçlü statin ilacıdır.

Göreceli gücü, HMG CoA redüktaza daha sıkı bağlanmasına izin veren ve böylece bu enzimin daha eksiksiz bir inhibisyonunu sağlayan kimyasal özelliklerinden kaynaklanmaktadır.Molekül için molekül olan rosuvastatin, diğer statin ilaçlarından daha fazla LDL-kolesterol düşürücü üretir.Bununla birlikte, diğer birçok statinin daha yüksek dozları kullanılarak benzer büyüklükte kolesterol düşürücüler elde edilebilir.

Kolesterol seviyelerini mümkün olduğu kadar düşürmek için "yoğun" statin tedavisi gerektiğinde, rosuvastatin birçok doktor için ilk tercih edilen ilaçtır.

Rosuvastatinin Etkinliği

Rosuvastatin, esas olarak iki klinik çalışmanın sonuçlarına dayanarak, statin ilaçları arasında özellikle etkili olduğu konusunda bir itibar kazanmıştır.

2008'de JUPITER çalışmasının yayınlanması her yerde kardiyologların dikkatini çekti.Bu çalışmada, normal kan LDL kolesterol düzeyleri olan ancak CRP düzeyleri yüksek olan 17.000'den fazla sağlıklı insan, günde 20 mg rosuvastatin veya plasebo almak üzere randomize edilmiştir.

Takip sırasında, rosuvastatine randomize edilen kişilerde, yalnızca LDL kolesterol düzeyleri ve CRP düzeyleri önemli ölçüde azalmakla kalmamış, aynı zamanda önemli ölçüde daha az kardiyovasküler olay (kalp krizi, felç, stent veya baypas ameliyatı gibi bir revaskülarizasyon prosedürüne duyulan ihtiyaç dahil) olmuştur. ve kalp krizi inme veya kardiyovasküler ölüm kombinasyonu) ve ayrıca tüm nedenlere bağlı ölümlerde azalma.

Bu çalışma, yalnızca rosuvastatinin görünüşte sağlıklı kişilerde klinik sonuçları önemli ölçüde iyileştirdiği için değil, aynı zamanda bu kişilerin kayıt sırasında yüksek kolesterol düzeylerine sahip olmadığı için de dikkate değerdi.

2016 yılında HOPE-3 denemesi yayınlandı.Bu çalışmaya aterosklerotik vasküler hastalık için en az bir risk faktörü olan ancak açık KAH olmayan 12.000'den fazla kişi dahil edildi.Katılımcılar, rosuvastatin veya plasebo alacak şekilde randomize edildi.Bir yılın sonunda, rosuvastatin alan kişilerde bileşik sonuç sonlanım noktasında (ölümcül olmayan kalp krizi veya felç veya kardiyovasküler hastalıktan ölüm dahil) önemli bir azalma görülmüştür.

Bu çalışmaların her ikisinde de, rosuvastatin için randomizasyon, bir veya daha fazla risk faktörü olan, ancak aktif kardiyovasküler hastalık belirtisi olmayan kişilerin klinik sonuçlarını önemli ölçüde iyileştirdi.

Bu denemeler için rosuvastatinin, statin ilaçlarının en güçlüsü olduğu için değil, (en azından büyük ölçüde) denemelerin rosuvastatin üreticisi AstraZeneca tarafından desteklendiği için seçildiği belirtilmelidir.

Lipid uzmanlarının çoğu, yeterli dozda başka bir statin kullanılmış olsaydı, bu denemelerin sonuçlarının aynı olacağına inanmaktadır ve aslında, statin ilaçlarıyla tedaviyle ilgili mevcut öneriler, genel olarak, statin ilaçlarından herhangi birinin kullanımına izin verildiği sürece genel olarak izin vermektedir. Dozaj, daha düşük bir rosuvastatin dozu ile elde edilenle kabaca aynı seviyede kolesterol düşürücü elde etmek için yeterince yüksektir.(Bu genel kuralın bir istisnası, “yoğun statin tedavisi” istendiğinde ortaya çıkar. Yoğun statin tedavisi, mevcut en güçlü statin olan yüksek doz rosuvastatin veya yüksek doz atorvastatin anlamına gelir.)

Ancak rosuvastatin gerçekten de bu iki önemli klinik çalışmada kullanılan statin olduğundan, birçok doktor statin seçimi olarak rosuvastatini kullanmaktan vazgeçti.

Mevcut Endikasyonlar

Statin tedavisinin anormal kan lipid düzeylerini iyileştirdiği (özellikle, LDL kolesterol ve/veya trigliserit düzeylerini düşürdüğü) ve kardiyovasküler hastalığı önlediği endikedir.Statinler, aterosklerotik kardiyovasküler hastalığı olan kişiler, diyabetli kişiler ve tahmini 10 yıllık kardiyovasküler hastalık geliştirme riski %7,5 ila %10'un üzerinde olan kişiler için önerilir.

Genel olarak, statin ilaçları etkinlikleri ve yan etkilere neden olma riskleri açısından birbirinin yerine kullanılabilir olarak kabul edilirken, rosuvastatinin tercih edilebileceği zamanlar olabilir.Spesifik olarak, "yüksek yoğunluklu" statin tedavisi LDL kolesterolü mümkün olan en düşük seviyelere düşürmeyi amaçladığında, genellikle rosuvastatin veya atorvastatinin ilgili yüksek doz aralıklarında kullanılması önerilir.

Almadan Önce

Herhangi bir statin ilacı reçete edilmeden önce, doktorunuz kardiyovasküler hastalık geliştirme riskinizi tahmin etmek için resmi bir risk değerlendirmesi yapacak ve kan lipid seviyenizi ölçecektir.Halihazırda kardiyovasküler hastalığınız varsa veya bunu geliştirme riskiniz önemli ölçüde yüksekse, doktorunuz muhtemelen bir statin ilacı önerecektir.

Yaygın olarak reçete edilen diğer statin ilaçları arasında atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin ve pravastatin bulunur.

ABD'de rosuvastatinin marka adı formu olan Crestor oldukça pahalıdır, ancak rosuvastatinin jenerik formları artık mevcuttur.Doktorunuz rosuvastatin almanızı isterse, jenerik bir ilaç kullanıp kullanamayacağınızı sorun.

Statinler, statinlere veya bileşenlerinden herhangi birine alerjisi olan, hamile veya emziren, karaciğer hastalığı veya böbrek yetmezliği olan veya aşırı miktarda alkol kullanan kişilerde kullanılmamalıdır.Çalışmalar rosuvastatinin 10 yaş üzeri çocuklarda güvenle kullanılabileceğini göstermektedir.

Rosuvastatin Dozajı

Rosuvastatin yükselmiş LDL kolesterol düzeylerini düşürmek için kullanıldığında, genellikle daha düşük dozlara başlanır (günde 5 ila 10 mg) ve gerektiğinde bir veya iki ayda bir yukarı doğru ayarlanır.Ailesel hiperkolesterolemili kişilerde, doktorlar genellikle biraz daha yüksek dozlarla (günde 10 ila 20 mg) başlar.

Orta derecede yüksek riske sahip kişilerde kardiyovasküler hastalık riskini azaltmak için rosuvastatin kullanıldığında, başlangıç ​​dozu genellikle günde 5 ila 10 mg'dır.Riski yüksek kabul edilen kişilerde (özellikle 10 yıllık risklerinin %7,5'in üzerinde olduğu tahmin edilmektedir), yüksek yoğunluklu tedavi genellikle günde 20 ila 40 mg ile başlatılır.

Halihazırda kardiyovasküler hastalığı olan bir kişide ek kardiyovasküler olay riskini azaltmak için rosuvastatin kullanılıyorsa, genellikle günde 20 ila 40 mg'lık bir dozla yoğun tedavi uygulanır.

HIV/AIDS için siklosporin veya ilaç kullanan kişilerde veya böbrek fonksiyonu azalmış kişilerde rosuvastatin dozunun aşağı doğru ayarlanması gerekir ve genellikle günde 10 mg'ı geçmemelidir.

Asya kökenli insanlar, statin ilaçlarına daha duyarlı olma ve yan etkilere daha yatkın olma eğilimindedir.Asyalı hastalarda rosuvastatinin günde 5 mg ile başlanması ve kademeli olarak artırılması önerilir.

Rosuvastatin günde bir kez alınır ve sabah veya akşam alınabilir.Diğer statin ilaçlarının birçoğunun aksine, mütevazi miktarda greyfurt suyu içmenin rosuvastatin üzerinde çok az etkisi vardır.

Rosuvastatinin Yan Etkileri

Rosuvastatinin geliştirilmesinden hemen sonraki yıllarda, birçok uzman, statinin yan etkilerinin rosuvastatin ile daha az belirgin olacağını, çünkü yeterli kolesterol azalmasını sağlamak için daha düşük dozların kullanılabileceğini öne sürdü.Aynı zamanda, diğer uzmanlar, diğer statinlerden daha güçlü olduğu için statin yan etkilerinin bu ilaçla büyütüleceğini iddia etti.

Aradan geçen yıllarda, her iki iddianın da doğru olmadığı ortaya çıktı.Diğer statin ilaçlarında olduğu gibi, yan etkilerin türü ve büyüklüğü genellikle rosuvastatin ile aynıdır.

Statinler, bir grup olarak, diğer kolesterol düşürücü ilaçlardan daha iyi tolere edilir.2017'de yayınlanan ve 22 randomize klinik çalışmayı inceleyen bir meta-analizde, bir statin ilacına randomize edilen kişilerin sadece %13,3'ü yan etkiler nedeniyle ilacı 4 yıl içinde bırakmıştır, bu oran plaseboya randomize edilen kişilerin %13.9'u.

Yine de, statin ilaçlarının neden olduğu iyi bilinen yan etkiler vardır ve bu yan etkiler genellikle diğer statinlerin yanı sıra rosuvastatin için de geçerlidir.Bu yan etkilerin en dikkat çekici olanları şunlardır:

• Kasla ilgili advers olaylar.Kas toksisitesine statinler neden olabilir.Semptomlar miyalji (kas ağrısı), kas zayıflığı, kas iltihabı veya (nadir, şiddetli vakalarda) rabdomiyolizleri içerebilir.Rabdomiyoliz, şiddetli kas yıkımının neden olduğu akut böbrek yetmezliğidir.Çoğu durumda.kasla ilgili yan etkiler başka bir statine geçilerek kontrol altına alınabilir.Rosuvastatin, nispeten az kas toksisitesine neden olan statin ilaçları arasındadır.Aksine, lovastatin, simvastatin ve atorvastatin kas problemlerine neden olmaya daha yatkındır.
• Karaciğer sorunları.Statin alan kişilerin yaklaşık %3'ünde kanlarında karaciğer enzimlerinde artış olacaktır.Bu insanların çoğunda, gerçek karaciğer hasarına dair hiçbir kanıt görülmez ve enzimlerdeki bu küçük yükselmenin önemi belirsizdir.Çok az insanda ciddi karaciğer hasarı bildirilmiştir;Bununla birlikte, statin alan kişilerde ciddi karaciğer hasarı insidansının genel popülasyona göre daha yüksek olduğu açık değildir.Rosuvastatinin diğer statinlerden daha fazla veya daha az karaciğer sorunu ürettiğine dair bir gösterge yoktur.
• Kognitif bozukluk.Statinlerin bilişsel bozulmaya, hafıza kaybına, depresyona, sinirliliğe, saldırganlığa veya diğer merkezi sinir sistemi etkilerine neden olabileceği fikri ortaya atılmış, ancak net olarak gösterilmemiştir.FDA'ya gönderilen vaka raporlarının bir analizinde, statinlerle ilişkili olduğu iddia edilen bilişsel problemlerin, atorvastatin, fluvastatin, lovastatin ve simvastatin dahil olmak üzere lipofilik statin ilaçları ile daha yaygın olduğu görülmektedir.Rosuvastatin dahil olmak üzere hidrofilik statin ilaçları, bu potansiyel advers olayla daha az sıklıkla ilişkilendirilmiştir.
• Şeker hastalığı.Son yıllarda, diyabet gelişiminde küçük bir artış, statin tedavisi ile ilişkilendirilmiştir.Beş klinik araştırmanın 2011 tarihli bir meta-analizi, yüksek yoğunluklu statinlerle tedavi edilen her 500 kişide ek bir diyabet vakasının ortaya çıktığını göstermektedir.Genel olarak, statinin genel kardiyovasküler riski önemli ölçüde azaltması beklendiği sürece, bu risk derecesi kabul edilebilir olarak kabul edilir.

Statin ilaçları ile yaygın olarak bildirilen diğer yan etkiler mide bulantısı, ishal ve eklem ağrısını içerir.

Etkileşimler

Bazı ilaçları almak, rosuvastatin (veya herhangi bir statin) ile yan etki geliştirme riskini artırabilir.Bu liste uzundur, ancak rosuvastatin ile etkileşime giren en dikkate değer ilaçlar şunlardır:

• Statin olmayan bir kolesterol düşürücü ajan olan gemfibrozil
• Antiaritmik bir ilaç olan amiodaron
• Birkaç HIV ilacı
• Bazı antibiyotikler, özellikle klaritromisin ve itrakonazon
• Siklosporin, immünosupresan bir ilaç

Verywell'den Bir Söz

Rosuvastatin mevcut en güçlü statin olsa da, genel olarak etkinliği ve toksisite profili diğer tüm statinlere çok benzer.Yine de, rosuvastatinin diğer statin ilaçlarına tercih edilebileceği birkaç klinik durum vardır.