Klopidogrel ve Ticagrelor, adenosin difosfatın (ADP) plaka P2Y12 reseptörüne bağlanmasını ve ikincil ADP aracılı glikoprotein GPII.b/III.a kompleksinin aktivitesini seçici olarak inhibe ederek plaka adenozin difosfatı (ADP) inhibe eden P2Y12 reseptör antagonistleridir.

Her ikisi de klinik olarak yaygın olarak kullanılan antiplatelet ajanlardır ve kronik stabil anjina, akut koroner arter sendromu ve iskemik inme hastalarında trombozu önlemek için kullanılabilir. Peki fark nedir?

1, Başlangıç ​​zamanı

Ticagrelor daha etkilidir ve akut koroner arter sendromlu hastalarda plaka agregasyonunu hızla inhibe edebilirken Klopidogrel daha az etkilidir.

2, Doz sıklığını alın

Klopidogrel'in yarı ömrü 6 saat, Ticagrelor'un yarı ömrü ise 7,2 saattir.

Bununla birlikte Klopidogrel'in aktif metabolitleri P2Y12 deneğine geri dönülemez biçimde bağlanırken Ticagrelor ve P2Y12 deneği geri dönüşümlüdür.

Bu nedenle Clopidogrel günde bir kez alınırken Ticagrelor günde iki kez verilir.

3, Antiplatelet eylemi

Ticagrelor'un antitrombositleri daha etkiliydi ve çalışmalar Ticagrelor'un, Klopidogrel grubuna göre daha yüksek olan kardiyovasküler ölüm ve miyokard enfarktüsünü ve inmeyi azaltmada hiçbir farkı olmadığını gösterdi.

Ticagrelor tedavisinin akut koroner sendromlu (AKS) hastalara sağladığı faydalara dayanarak, yurtiçi ve yurtdışındaki ilgili kılavuzlar, Ticagrelor'un AKS hastalarında antiplatelet plak tedavisi için kullanılmasını önermektedir. Avrupa Kalp Derneği'nin iki yetkili kılavuzunda (ESC NSTE-ACS Kılavuzları 2011 ve STEMI Kılavuzları 2012), Klopidogrel yalnızca Ticagrelor ile tedavi edilemeyen hastalarda kullanılabilir.

4, Kanama riski

Uzun süreli Ticagrelor uygulamasından kaynaklanan kanama riski Klopidogrel'e göre biraz daha yüksekti ancak kanama riski kısa süreli kullanımda benzerdi.

KAMIR-NIH'nin Doğu Asya popülasyonunu temel alan çalışmaları, TIMI kanama riskinin ≥ 75 yaş hastalarda Klopidogrel'e göre anlamlı derecede daha yüksek olduğunu göstermektedir. Bu nedenle, ≥ 75 yaşındaki acS hastalarında, aspirin temelinde tercih edilen P2Y12 inhibitörü olarak Clopidogrete'in seçilmesi önerilir.

Plaka küçük plaka sayımı düşük olan hastalar için antiplatelet tedavisinde de Ticagrelor seçeneğinden kaçınılmalıdır.

5、Diğer olumsuz reaksiyonlar

Ticagrelor ile tedavi edilen hastalarda en yaygın olarak bildirilen advers reaksiyonlar nefes almada zorluk, morarma ve burun kanaması olup, bunlar Klopidogrel grubuna göre daha yüksek oranda meydana gelmiştir.

6、İlaç etkileşimleri

Klopidogrel, aktif metaboliti olarak kısmen CYP2C19 tarafından metabolize edilen bir presuperial ilaçtır ve bu enzimin aktivitesini inhibe eden bir ilacın alınması, Klopidogrel'in aktif bir metabolite dönüşme seviyesini azaltabilir. Bu nedenle omeprazol, Esomeprazol, floronazol, volikonazol, fluoksetin, florvolsamin, sikloproksasin, camasi gibi güçlü veya orta şiddette CYP2C19 inhibitörlerinin kombine kullanımı önerilmez.

Ticagrelor esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve küçük bir kısmı CYP3A5 tarafından metabolize edilir. CYP3A inhibitörlerinin kombine kullanımı tikagrelorun Cmaks ve EAA değerlerini artırabilir. Bu nedenle tikagrelorun ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritromisin vb. gibi güçlü CYP3A inhibitörleriyle kombinasyon halinde kullanımından kaçınılmalıdır. Bununla birlikte, CYP3A indükleyicisinin kombine kullanımı tikagrelorun sırasıyla Cmaks ve EAA değerlerini azaltabilir. Bu nedenle deksametazon, fenitoin sodyum, fenobarbital ve karbamazepin gibi güçlü CYP3A indükleyicilerinin kombine kullanımından kaçınılmalıdır.

7、Böbrek yetmezliği olan hastalarda antiplatelet tedavi

PLATO, böbrek yetmezliği olan akut koroner sendromlu hastalar üzerinde yapılan bir çalışmada, klopidogrel ile karşılaştırıldığında tikagrelor grubunda serum kreatinin düzeyinde anlamlı bir artış gösterdi; ARB ile tedavi edilen hastaların ileri analizi, serum kreatinin düzeyinde %50'lik bir artış gösterdi>, böbrekle ilişkili olumsuz etki. tikagrelor grubunda klopidogrel grubuna göre anlamlı düzeyde daha yüksek olaylar ve böbrek fonksiyonuna bağlı yan etkiler vardı. Bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda klopidogrel + aspirin ilk tercih olmalıdır. yetersizlik.

8、Gut/hiperürisemili hastalarda antitrombosit tedavi

Uzun süreli tikagrelor kullanımının gut riskini arttırdığı gösterilmiştir. Gut, tikagrelor tedavisinin sık görülen bir advers reaksiyonudur ve tikagrelorun aktif metabolitlerinin ürik asit metabolizması üzerindeki etkisiyle ilişkili olabilir. Bu nedenle klopidogrel, gut için en uygun antitrombosit tedavidir. /hiperürisemi hastaları.

9、KABG öncesi antiplatelet tedavi (koroner arter bypass greftleme)

Düşük dozda aspirin (75 ila 100 mg) alan KABG planlanan hastaların ameliyat öncesi durdurulmasına gerek yoktur; P2Y12 inhibitörü alan hastaların ameliyat öncesinde en az 3 gün tikagreloru ve en az 5 gün klopidogreli kesmeyi düşünmeleri gerekir.

10、Klopidogrelin düşük reaktivitesi

Trombositlerin klopidogrele karşı düşük reaktivitesi iskemi zamanına yol açabilir. Klopidogrel'in düşük reaktivitesinin üstesinden gelmek için klopidogrelin dozunun arttırılması veya tikagrelor ile değiştirilmesi yaygın seçeneklerdir.

Sonuç olarak tikagrelor hızlı etki gösterir ve daha güçlü bir inhibitör etkiye sahiptir. Akut koroner sendromun tedavisinde tikagrelor daha iyi bir antitrombotik etkiye sahiptir, bu da mortaliteyi daha da azaltabilir, ancak kanama riski daha yüksektir ve klopidogrele göre dispne, kontüzyon, bradikardi, gut vb. gibi yan etkiler daha yüksektir.