Klopidogrel ve Ticagrelor, adenozin difosfatın (ADP) kendi plateboard P2Y12 reseptörüne bağlanmasını ve ikincil ADP aracılı glikoprotein GPII.b/III.a kompleksinin aktivitesini seçici olarak inhibe ederek plateboard adenosin difosfat (ADP) inhibe eden P2Y12 reseptör antagonistleridir.

Her ikisi de kronik stabil angina, akut koroner arter sendromu ve iskemik inme hastalarında trombozu önlemek için kullanılabilen klinik olarak yaygın olarak kullanılan antiplateellerdir.Peki fark nedir?

1, başlangıç ​​zamanı

Ticagrelor daha etkilidir ve akut koroner arter sendromu olan hastalarda plak agregasyonunu hızla inhibe edebilirken Clopidogrel daha az etkilidir.

2, doz sıklığını alın

Clopidogrel'in yarı ömrü 6 saat, Ticagrelor'un yarı ömrü 7.2 saattir.

Bununla birlikte, Clopidogrel'in aktif metabolitleri, P2Y12 deneğine geri dönüşümsüz olarak bağlanırken, Ticagrelor ve P2Y12 süjesi geri dönüşümlüdür.

Bu nedenle Klopidogrel günde bir kez alınırken, Ticagrelor günde iki kez verilir.

3, Antiplatelet eylemi

Ticagrelor'un antiplateletleri daha etkiliydi ve çalışmalar Ticagrelor'un Klopidogrel grubundan daha yüksek olan kardiyovasküler ölüm ve miyokard enfarktüsünü azaltmada ve inmede hiçbir farkı olmadığını gösterdi.

Ticagrelor tedavisinin akut koroner sendromlu (AKS) hastalara sağladığı faydalara dayanarak, yurtiçinde ve yurtdışında ilgili kılavuzlar Ticagrelor'un ACS hastalarında antiplatelet plak tedavisi için kullanılmasını önermektedir.Avrupa Kalp Derneği'nin iki yetkili kılavuzunda (ESC NSTE-ACS Yönergeleri 2011 ve STEMI Yönergeleri 2012), Clopidogrel yalnızca Ticagrelor ile tedavi edilemeyen hastalarda kullanılabilir.

4, kanama riski

Uzun süreli Ticagrelor uygulamasından kanama riski Klopidogrel'den biraz daha yüksekti, ancak kısa süreli kullanımda kanama riski benzerdi.

Doğu Asya popülasyonuna dayalı KAMIR-NIH çalışmaları, TIMI kanama riskinin ≥ 75 yaşındaki hastalarda Clopidogrel'e göre anlamlı derecede daha yüksek olduğunu göstermektedir.Bu nedenle, ≥ 75 yaşındaki acS hastaları için aspirin bazında tercih edilen P2Y12 inhibitörü olarak Clopidogrete'in seçilmesi önerilir.

Düşük plaka küçük plaka sayıları olan hastalarda antiplate trombosit tedavisi Ticagrelor seçeneğinden de kaçınmalıdır.

5、Diğer advers reaksiyonlar

Ticagrelor ile tedavi edilen hastalarda en sık bildirilen advers reaksiyonlar, Clopidogrel grubuna göre daha yüksek oranda meydana gelen nefes almada zorluk, morarma ve burun kanamasıdır.

6, İlaç etkileşimleri

Klopidogrel, aktif metaboliti olarak kısmen CYP2C19 tarafından metabolize edilen presüperyal bir ilaçtır ve bu enzimin aktivitesini inhibe eden bir ilacın alınması, Klopidogrel'in aktif bir metabolite dönüşme seviyesini azaltabilir.Bu nedenle, omeprazol, Esomeprazol, floronazol, volikonazol, fluoksetin, florovolsamin, sikloproksasin, camasi gibi güçlü veya orta düzeyde CYP2C19 inhibitörlerinin birlikte kullanımı önerilmez.

Tikagrelor esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve küçük bir kısmı CYP3A5 tarafından metabolize edilir. CYP3A inhibitörlerinin kombine kullanımı tikagrelorun Cmax ve AUC'sini artırabilir.Bu nedenle, tikagrelorun ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritromisin vb. gibi güçlü CYP3A inhibitörleriyle birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Bununla birlikte, CYP3A indükleyicisinin birlikte kullanımı tikagrelorun sırasıyla Cmax ve AUC'sini azaltabilir.Bu nedenle deksametazon, fenitoin sodyum, fenobarbital ve karbamazepin gibi güçlü CYP3A indükleyicilerinin kombine kullanımından kaçınılmalıdır.

7、Böbrek yetmezliği olan hastalarda antiplatelet tedavi

PLATO, böbrek yetmezliği olan akut koroner sendromlu hastalarda yapılan bir çalışmada, tikagrelor grubunda klopidogrel ile karşılaştırıldığında serum kreatinininde anlamlı bir artış gösterdi;ARB ile tedavi edilen hastaların daha ileri analizi, serum kreatinininde %50'lik bir artış gösterdi >, böbrek ile ilgili advers tikagrelor grubunda klopidogrel grubuna göre anlamlı derecede daha yüksek olaylar ve böbrek fonksiyonu ile ilgili yan etkiler görülmüştür. Bu nedenle, böbrek yetmezliği olan hastalarda klopidogrel + aspirin ilk tercih olmalıdır.

8 、 gut/hiperürisemili hastalarda antiplatelet tedavi

Tikagrelorun uzun süreli kullanımının gut riskini arttırdığı gösterilmiştir. Gut, tikagrelorun aktif metabolitlerinin ürik asit metabolizması üzerindeki etkisiyle ilişkili olabilen, tikagrelor tedavisinin yaygın bir advers reaksiyonudur. Bu nedenle klopidogrel gut için optimal antitrombosit tedavidir. /hiperürisemi hastaları.

9、CABG öncesi antiplatelet tedavi (koroner arter baypas greftleme)

Düşük doz aspirin (75 ila 100 mg) alan KABG planlanan hastaların ameliyat öncesi kesilmesine gerek yoktur; P2Y12 inhibitörü alan hastalar ameliyat öncesi en az 3 gün tikagrelor ve en az 5 gün klopidogrel kullanmayı düşünmelidir.

10, Klopidogrelin düşük reaktivitesi

Trombositlerin klopidogrele düşük reaktivitesi iskemi süresine neden olabilir.Klopidogrelin düşük reaktivitesinin üstesinden gelmek için, klopidogrel dozunun arttırılması veya tikagrelor ile değiştirilmesi yaygın seçeneklerdir.

Sonuç olarak, tikagrelor hızlı etki eder ve daha güçlü bir inhibitör etki plakasına sahiptir.Akut koroner sendromun tedavisinde, tikagrelorun mortaliteyi daha da azaltabilen daha iyi bir antitrombotik etkisi vardır, ancak kanama riski daha yüksektir ve klopidogrelden daha yüksek dispne, kontüzyon, bradikardi, gut ve benzeri advers reaksiyonlara sahiptir.